Rectogesic 0,4% Rektal Merhem

 

FORMÜLÜ

 

Beher tüp %0,4 a/a gliseril trinitrat içerir

 

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

 

Farmakodinamik özellikler

Gliseril trinitrat farmakolojik etkisini salınan nitrik oksit(NO)aracılığı ile gösterir.İntraanal yolla gliseril trinitrat uygulandığında internal anal sfinkterde gevşeme meydana gelir.

İnternal anal sfinkterin ,yani anal sfinkterin iç kısmının hipertonisitesi anal fissür oluşumunu hazırlayan bir faktördür. Anodermdeki kan damarına akış internal anal sfinkter (IAS)üzerindendir.Bu nedenle IAS hipertonisitesi kan akışını azaltabilir ve bu bölgede iskemiye neden olabilir.

Rectum distansiyonu (dolgunluğu)anarektör inhibituvar reflex ve internal anal sfinkterin gevşemesiyle sonuçlanır.Bu reflekse aracılık eden sinirler bağırsak cidarına yerleşmiştir.Bu sinirlerden NO nörotransmiterinin salınımı internal anal sfinkter fizyolojisinde önemli rol oynamaktadır.Spesifik olarak NO insanlarda IAS ‘ın gevşemesiyle sonuçlanan anorektör inhibitör reflekse aracılık etmektedir.Bir NO donörü olan gliseril trinitratın topik olarak uygulanması anal basınçta azalma ve anoderm kan akışında düzelmeyle sonuçlanan farmakolojik bir sfinkterotomiyi başlatır.

Farmakokinetik Özellikleri

Gliseril trinitrat'ın dağılım hacmiyaklaşık 3L/kg'dır ve bu volümün atılımı çok hızlı bir şekilde gerçekleşir,serum yarılanma ömrü yaklaşık 3 dakikadır.Yaklaşık 1 L/kg/dakika olarak gözlenen klirens,büyük ölçüde hepatik kan akışı yoluyladır.Bilinen enterohepatik metabolizma yerleri kırmızı kan hücreleri ve vasküler cidarlardır. Gliseril trinitrat' metabolizmasının başlangıç ürünleri ,inorganik nitrat ve 1,2 ve 1,3-dinitrogliserollerdir.Dinitratlar gliseril trinitrat'dan daha az etkin vazodilatörlerdir,ancak bunların serumda kalış süresi daha uzundur.Bunların internal anal sfinkterin gevşemesine katkısı bilinmemektedir.Daha ileri aşamada dinitratlar vazoaktif-olmayan mononitratlara ve son olarak da gliserol ve karbondioksite metabolize olur.

 

ENDİKASYONLARI

 

Rectogesic %0,4 rektal merhem,kronik anal fissürlere bağlı ağrıların tedavisinde kullanılır.

 

KONTRENDİKASYONLARI

 

Rectogesic %0,4 rektal merhem,gliseril trinitrat ya da merhem içeriğindeki herhangi bir bileşene karşı aşırı duyarlılığı olduğu ya da organik nitrarlara karşı idiyosenkratik reaksiyon gösterdiği bilinen hastalarda kontrendikedir.

Rectogesic %0,4 rektal merhemin,Sildenafil sitrat(Viagra)ve isosorbit dinitrat ve amil ya da butil-nitrit gibi nitrik oksit(NO) donörleriyle birlikte kullanımı kontrendikedir.

Rectogesic %0,4 rektal merhem hipotansiyonu,Glisiril trinitrat kullanımının ağır hipertansiyon ya da şok meydana getirebileceği düzeltilmemiş hipovolemisi olan intrakniyal basıncı artmış (kafa travması yada beyin kanaması gibi)ya da serebral dolaşımı yetersiz hastalarda aort ya da mitral stenozu,hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopatisi,konstriktif perikarditi ya da perikardiyal tamponadı olan hastalarda belirgin anemisi ya da dar açılı glokomu olan hastalarda kontrendikedir.

 

UYARILAR / ÖNLEMLER

 

Rectogesic %0,4 rektal merhem ağır karaciğer ya da böbrek rahatsızlığı olanlarda dikkatle kullanılmalıdır.

Düşük perfüzyondan ve buna eşlik eden iskemi,tromboz ve organ fonksiyonlarının değişmesi riskinden dolayı beyin,kalp,karaciğer ve böbreğe muhtemel zararlı etkileri nedeniyle ,özellikle uzun süreli hipotansiyondan kaçınılmalıdır.Paradoksal bradikardi ve ileri angina pektoris gliseril trinitratla indüklenen hipotansiyona eşlik edebilir.

Alkol gliseril trinitrat'ın hipotansif etkisini artırabilir.

Eğer doktorlar akut myokard enfarktüsü ya da konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda Gliseril trinitrat merhem kullanmayı seçmişlerse, potansiyel hipotansiyon ve taşikardi risklerinden kaçınmak için hasta mutlaka klinik ve hemodinamik açıdan çok dikkatle izlenmelidir.

 

GEBELERDE VE EMZİREN ANNELERDE KULLANIMI

 

Gebelik kategorisi: C

Hamilelik: Diğer tüm ilaçlarda olduğu gibi Rectogesic %0,4 rektal merhem de hamilelik sırasında ,özellikle ilk 3 ayda,kullanımı gerektiren zorlayıcı nedenler olmadıkça kullanılmamalıdır.

Emzirme: Gliseril trinitratın insan sütüyle atılıp atılmadığı bilinmemektedir.Pek çok ilacın insan sütüyle atılması nedeniyle ,emziren annelere Rectogesic %0,4 rektal merhem verilmesi hususu dikkatle tartılmalıdır.

 

ARAÇ VE MAKİNE KULLANIMI ÜZERİNE ETKİSİ

 

Rectogesic %0,4 rektal merhem bazı hastalarda özellikle ilk kullanımda baş dönmesi,sersemlik,bulanık görme,baş ağrısı ya da yorgunluğa neden olabilir.Hastaların Rectogesic kullanırken araba kullanma ya da makine çalıştırma konusunda dikkatli olmaları gereklidir.

 

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

 

Rectogesic %0,4 rektal merhemle tedavi edilen hastalarda en yaygın yan etki ,doza bağımlı baş ağrısıdır.(görülme insidansı yaklaşık %40 ).Klinik çalışmalarda kaydedilmiş daha az görülen advers etkiler arasında ağrı,bulantı,rektal kanama ,rektal rahatsızlıklar ve baş dönmesi yer alır.

Angina pektoris proflaksisinde kullanılan %,2 lik gliseril trinitrat merhemine bağlı advers reaksiyonlar genellikle dozla ilişkilidir ve bunların hemen hemen tamamı vazodilatör etkinliğin sonuçlarıdır.Bazı şiddetli olabilen baş ağrısı en sık kaydedilen yan etkidir.Baş ağrısı,özellikle daha yüksek dozlarda her günlük dozda tekrarlanabilir.Zaman zaman kan basıncı değişikliklerine bağlı geçici sersemlik nöbetleri de meydana gelebilir.Çok sık olmamakla birlikte hipotansiyon görülebilir,ancak bu bazı hastalarda tedavinin kesilmesini gerektirecek kadar şiddetlidir.Daha nadir olarak senkop,kreşendo(yavaş yavaş olan) angina,rebound hipertansiyon kaydedilmiştir.Gliseril trinitrata karşı alerjik reaksiyonların gelişimi çok yaygın değildir ve bunların büyük kısmı Gliseril trinitrat merhem ya da flaster kullanan hastalarda kaydedilen kontakt dermatit ve fiksatif ilaç erüpsyonları oluşturur.Birkaç gerçek anaflaktoid reaksiyon kaydedilmiştir,bu reaksiyonların muhtemelen herhangi bir yolla Gliseril trinitrat kullanan hastalarda meydana gelebileceğine ilişkin raporlar mevcuttur Normal dozlardaki organik nitratlar çok çok nadir olarak methemoglobinemiye neden olmuştur.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ!

 

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER

 

Diğer vazodilatörler,kalsiyum antagonistleri,ADE inhibitörleri (Anjiyotensin Dönüştürücü Enzim inhibitörleri),beta blokörler,diüretikler,anti-hipertansifler,trisiklik antideprasanlar ve majör tranklizanlarla birlikte kullanımı yanı sıra ilaçla birlikte alkol tüketimi,Rectogesic‘in kan basıncını düşürücü etkisini potansiyalize edebilir.

Rectogesic'in dihidroergotamin'le birlikte kullanımı dihidroergotamin'in biyoyararlanımı artırarak koroner vazokonstriksiyona neden olabilir .Oral asetilsalisilik asit,non steroidal antienflamatuar ilaç kullanımının Rectogesic ‘e terapötik cevabı azalabileceği unutulmamalıdır.

 

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

 

Yetişkinler ve adolesanlar(ergenlikte): Genel doz anal kanala günde iki ya da üç kez 375 mg

merhemin(yaklaşık1,5 mg gliseril trinitrat )uygulanmasıdır.

Tedavi günde iki yada üç kez,ağrı yok olduktan sonra 2 hafta sürdürülmelidir ,iyileşme 8 hafta kadar sürebilir

Çocuklar:Rectogesic %0,4 rektal merhem'in çocuklardaki emniyeti ve etkiniği henüz belirlenmemiştir.bu nedenle çocuklarda kullanılmamalıdır.

Kullanım Talimatı: Her Rectogesic %0,4 rektal merhem tüpü kutusunda bir doz ölçüm çizelgesi vardır.Doz bu ölçüm çizelgesi olacak kadar uygulanır.Seçilen parmağa plastik bir sargı ya da pamuk kılıfı şeklindeki parmaklık takılabilir .Ölçüm çizelgesine göre çekilen merhem (yaklaşık 375 mg) yavaşca parmağın ucuna alınır.Parmak ilk el parmağı eklemine kadar (parmak boğumuna kadar yaklaşık 1 cm)kadar hafifçe anal kanala sokulur ve merhem anal kanala dairesel olarak sürülür.İşlem sonunda eller yıkanır ve parmaklık atılır (Tuvalete atmayınız)

 

DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ

 

Kazara aşın dozda Rectogesic %0,4 rektal merhem kullanımı, hipotansiyon ve refleks taşıkardiye yol açar .Nitrogliserinlerin vazodilatör etkileri için spesifik bir antidot bilinmemektedir ve nitrogliserin doz aşımı tedavisi olarak kontrollü bir çalışma yapılmamıştır.Nitrogliserin doz aşımına bağlı hipotansiyonun venodilatasyon ve arteryal hipovoleminin bir sonucu olması nedeniyle,bu durumda mantıklı bir tedavi santral sıvı hacminin artırılmasına yönelik olmalıdır.Pasif eksersizle hastanın bacaklarının yukarıya doğru kaldırılması yeterli olabilir,ancak normal salin ya da benzeri bir sıvının intravenöz infiüzyonu da gerekebilir.

 

SAKLAMA KOŞULLARI

 

Kuru bir yerde 25 C nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

 

TİCARİ TAKTİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI

 

Vidalı kapaklı 30 g'lık alüminyum tüpte

 

PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK ŞEKİLLERİ

 

Yoktur

 

RUHSAT SAHİBİNİN İSİM VE ADRESİ

 

Strakan International Limited Galabank Business Park Galashiels TDl 1QH United Kingdom Lisansı ile Farmasel İlaç Sanayi İth.ihr.Tic.Ldt.Şti Bardacık Sok.58/7 Küçükesat-ANKARA

 

RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI

 

08 Mayıs 2009 - 127/59

 

ÜRETİM YERİ VE ADRESİ

 

Strakan International Ltd.UK lisansı ile Pendopharma Division of Pharmascience Montreal,QC H2P 2R8.Kanada

Reçete ile satılır.

Hekime danışılmadankullanılmamalıdır.

Çocukların göremeyeceği,erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Haricen kullanılır.